產(chǎn)品說(shuō)明
【通用名】：替米沙坦膠囊
【英文名】：Telmisartan Capsule
【主要成份】：替米沙坦
【性 狀】：
本品為膠囊劑，內(nèi)容物為白色或類白色顆�；蚍勰�
【藥效學(xué)】：
研究證明，對(duì)所以種屬試驗(yàn)動(dòng)物，替米沙坦可對(duì)抗AGⅡ誘導(dǎo)的升壓作用。體外（大鼠分享的腎組織制備）和體內(nèi)（麻醉大鼠）試驗(yàn)表明，替米沙坦具有利尿作用，使鈉的排泄而非鉀的排泄增加。體外試驗(yàn)還證明，替米沙坦使噻米的利尿作用增強(qiáng)，而卡托普利無(wú)此作用。
【藥代動(dòng)力學(xué)】：
替米沙坦口服后，血藥濃度在藥后0.5—1h達(dá)鋒值（Cmax）。食物只稍微降低了替米沙坦的生物利用度，口服本品40mg后，食物使血藥濃度一時(shí)間曲線下面積（AUC）大約減少了6％，口服本品160mg約減少20%。替米沙坦的絕對(duì)生物利用度劑量依賴性，40mg和160mg替米沙坦的生物利用度為42％和58％。替米沙坦口服的藥代動(dòng)力學(xué)在20—160mg劑量呈非線性，血藥濃度（Cmax和AUC）增加的比例要大于劑量的增加。替米沙坦顯示了二級(jí)動(dòng)力學(xué)消除，終末消除半衰期約為24h。一日一次服用替米沙坦，最低血漿藥物濃度度約為血漿峰濃度的10％—25％。每日一次，多日給藥，替米沙坦的血漿濃度蓄積指數(shù)為1.5—2.0 。
【長(zhǎng)效保護(hù)】：
減少清晨急性心腦事件發(fā)生：動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)（ABPM）是評(píng)價(jià)降壓藥物在服藥間歇期，抗高血壓效果是否具有持續(xù)性的一種重要手段。試驗(yàn)結(jié)果顯示：24小時(shí)內(nèi)以及在服藥間歇后6小時(shí)內(nèi)，與同劑量的纈沙坦相比，替米沙坦具有更持續(xù)穩(wěn)定的降壓效果，特別是對(duì)舒張壓降壓更好，尤其在清晨血藥濃度低時(shí)仍能維持降壓效果，從而減少清晨性心腦事件的發(fā)生。
【適應(yīng)癥】：
◆本品用于治療高血壓。
【用法用量】：
口服，成年人通常劑量為一次1粒，每日一次；根據(jù)病情也可用到每次2粒。
【不良反應(yīng)：
替米沙坦副作用發(fā)生率為1％左右，和劑量無(wú)關(guān)，也不受患者性別、年齡、種族影響。偶見流感癥狀、消化不良、肌痛、泌尿道感染、腹痛、頭痛、不適、疲乏、咳嗽、高血壓、胸痛、惡心和外部水腫。
【規(guī) 格】：40mg/粒
【包 裝】：雙鋁泡罩包裝
【臨床賣點(diǎn)】：
◆治療高血壓Ⅱ類新藥，系第三代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑；
◆高親脂性，在各種組織它對(duì)特異性AngⅡ結(jié)合部位具有高度親和性；
◆高選擇性，對(duì)拮抗AT1高選擇性，較AT2高3000倍；
◆高特異性，它對(duì)其它受體無(wú)親和力；
◆無(wú)激動(dòng)性活性，對(duì)離體血管平滑肌標(biāo)本無(wú)任何血管活性；
◆無(wú)ACEI的作用，不影響AngⅠ向AngⅡ轉(zhuǎn)化，也不加強(qiáng)緩激肽的減壓效能。緩激肽被認(rèn)為與ACEI引起的多種不良反應(yīng)有關(guān)，包括咳嗽、血管神經(jīng)性水腫和低血壓等。而替米沙坦沒有上述作用，所以當(dāng)患者因服用ACEI而出現(xiàn)咳嗽和血管神經(jīng)性水腫時(shí)，替米沙坦（AngⅡ受體拮抗劑）是理想的替代品。
【患者需求】：
◆一天一次抗高壓藥物
◆長(zhǎng)期保護(hù)，減少清晨急性事件發(fā)生
◆方便安全，不良反應(yīng)發(fā)生率低
◆與AT1受體高度結(jié)合，有效保護(hù)靶器官
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