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更昔洛韋注射液

  • 【產(chǎn)品類型】:西藥產(chǎn)品抗感染藥
  • 【招商區(qū)域】:全國(guó)
  • 【批準(zhǔn)文號(hào)】:
  • 【是否醫(yī)保】:-
  • 【發(fā)布時(shí)間】:2006-04-07
  • 【廠家名稱】:海南衛(wèi)康藥業(yè)有限公司
  • 【產(chǎn)品劑型】:
  • 【代理留言】:共有 11條代理留言

產(chǎn)品功效
本品僅用于:
1、預(yù)防可能發(fā)生于有巨細(xì)胞病毒感染風(fēng)險(xiǎn)的器官移植受者的巨細(xì)胞病毒病。
2、治療免疫功能缺陷患者(包括艾滋病患者)發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
產(chǎn)品說明
本品主要成份為更昔洛韋,其化學(xué)名名稱為9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤。
【用法用量】
(一)對(duì)于腎功能正常者:
1、治療CMV視網(wǎng)膜炎的標(biāo)準(zhǔn)劑量;
1)初始劑量:5mg/kg,每12小時(shí)一次,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上,連用14-21天。
2)維持劑量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上;或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上。
2、預(yù)防器官移植受者的巨細(xì)胞病毒。
1)初始劑量:5mg/kg,每12小時(shí)一次,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上,連用7—14天。
2)維持劑量:5mg/kg,每天1次,7天/周,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上;或者6mg/kg,每天1次,5天/周,恒定速率靜脈滴注,每次滴注時(shí)間1小時(shí)以上。
(二)特殊用藥指導(dǎo)
1、腎功能不全者:
對(duì)于腎功能不全患者,參照下表中更昔洛韋溶液推薦劑量和用藥間隔的調(diào)整。
肌酐清除率*
(ml/min) 初始計(jì)量
(mg/kg) 用藥間隔
(小時(shí)) 維持計(jì)量
(mg/kg) 用藥間隔
(小時(shí))
≥70 5.0 12 5.0 24
50—69 2.5 12 2.5 24
25—49 2.5 24 1.25 24
10—24 1.25 24 0.625 24
<10 1.25 每周3次,在血液
透析后 0.625 每周3次,在血液
透析后
*肌酐清除率可根據(jù)以下給出的公式與血清肌酐相關(guān)聯(lián)

接受血液透析的患者劑量不可超過1.25mg/kg,每周3次,在血液透析后進(jìn)行。本品需在血液透析完成后短時(shí)間內(nèi)給藥,因?yàn)檠和肝隹蓽p少大約50%的血漿濃度。
                           (140-年齡[歲])(體重[kg])
肌酐消除率(男性)=
                              72(血清肌酐[mg/dl])
肌酐清除率(女性)=0.85×男性值
由于對(duì)腎功能不全病人推薦使用調(diào)整劑量,其血清肌酐或肌酐清除率水平應(yīng)密切監(jiān)控。
2、患者的監(jiān)測(cè):由于接受更昔洛韋的患者發(fā)生粒細(xì)胞減少癥,貧血和血小板減少癥的頻率高(見不良事件),建議經(jīng)常進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù),特別是以前使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)血細(xì)胞減少者,或治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)小于1000個(gè)/μL者。對(duì)腎功能不全患者,需仔細(xì)依照血清肌酐或肌酐清除率調(diào)整劑量。(見劑量和用藥方法)。
3、減量:腎功能不全患者需減低劑量。對(duì)于出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少、貧血和/或血小板減少的患者考慮減量(見不良事件)。更昔洛韋不可用于嚴(yán)重中性粒細(xì)胞減少(ANC小于500個(gè)/μL)或嚴(yán)重血小板減少(血小板小于25000個(gè)/μL)的患者。
本品的配制方法:首先根據(jù)體重確定使用劑量,用適量注射用水或氯化鈉注射液將之溶解,濃度達(dá)50mg/ml,再加入到氯化鈉注射液或5%葡萄糖注射液、復(fù)方氯化鈉注射液、復(fù)方乳酸鈉注射液100ml靜脈滴注,滴注濃度不能超過10mg/ml。
注意:本品僅供靜脈滴注給藥,不可肌肉注射。本品使用時(shí)不可靜脈快速注射或靜脈推注,不可超過推薦劑量,不可超過推薦的滴注速率。
【不良反應(yīng)】
據(jù)資料介紹,接受靜脈注射更昔洛韋或口服更昔洛韋治療的病人不良反應(yīng)詳細(xì)情況如下:
1、AIDS患者
3個(gè)對(duì)照、隨機(jī)、Ⅲ期比較更昔洛韋注射制劑和口服制劑對(duì)CMV視網(wǎng)膜炎維持治療的臨床試驗(yàn)已經(jīng)完成。在這些試驗(yàn)中,有9%的患者由于不良事件提前終止了更昔洛韋注射劑和口服制劑的冶療。在1項(xiàng)安慰劑對(duì)照、隨機(jī)、Ⅲ期試驗(yàn)中,由于不良事件,并發(fā)疾病發(fā)生或惡化,或化驗(yàn)檢查異常而提前終止治療者在更昔洛韋口服制劑組為19.5%,安慰劑組為16%。這些對(duì)照臨床試驗(yàn)中的化驗(yàn)檢查和不良事件總結(jié)如下:
實(shí)驗(yàn)室檢查資料
在治療CMV視網(wǎng)膜炎和預(yù)防CMV病的臨床試驗(yàn)中化驗(yàn)檢查異常結(jié)果
治療CMV視網(wǎng)膜炎* 預(yù)防CMV病
治療 口服制劑**
3000 mg/日 注射制劑***
5mg/kg/日 口服制劑****
3000mg/日 安慰劑
個(gè)體數(shù)目 320 175 478 234
中性粒細(xì)胞減少癥
<500ANC/μL 18% 25% 10% 6%
500-<749 17% 14% 16% 7%
750-<1000 19% 26% 22% 16%
血紅蛋白降低
<6.5g/dL 2% 5% 1% <1%
6.5-<8.0 10% 16% 5% 3%
8.0-<9.5 25% 26% 15% 16%
最大血清肌酐
≥2.5mg/dL 1% 2% 1% 2%
≥1.5-<2.5 12% 14% 19% 11%
*各治療試驗(yàn)的集中數(shù)據(jù),包括ICM1653,ICM1774,AVI034
**平均療程=91天,包括允許重新初始治療期
***平均療程=103天,包括允許重新初始治療期
§預(yù)防試驗(yàn)的數(shù)據(jù),ICM1654
****更昔洛韋平均療程:269天
安慰劑平均療程=240天
不良事件:下表顯示了在3個(gè)接受更昔洛韋注射制劑和口服制劑的對(duì)照臨床試驗(yàn)和一個(gè)使用更昔洛韋口服制劑與安慰劑對(duì)照預(yù)防CMV病的臨床試驗(yàn)中,報(bào)告率大于或等于5%的不良事件。
在3個(gè)比較更昔洛韋注射制劑和口服制劑對(duì)CMV視網(wǎng)膜炎維持治療的隨機(jī)試驗(yàn)和一個(gè)Ⅲ期隨機(jī)試驗(yàn)比較更昔洛韋口服制劑與安慰劑預(yù)防CMV病的臨床試驗(yàn)中報(bào)告率>/=5%的不良事件
維持治療試驗(yàn) 預(yù)防試驗(yàn)
身體系統(tǒng) 不良事件 口服制劑
(n=326) 注射制劑
(n=179) 口服制劑
(n=478) 注射制劑
(n=234)
全身反應(yīng) 發(fā)熱 38% 48% 35% 33%
感染 9% 13% 8% 4%
寒戰(zhàn) 7% 10% 7% 4%
膿毒血癥 4% 15% 3% 2%
消化系統(tǒng) 腹瀉 41% 44% 48% 42%
食欲減退 15% 14% 19% 16%
嘔吐 13% 13% 14% 11%
血液與淋巴系統(tǒng) 白細(xì)胞減少 29% 41% 17% 9%
貧血 19% 25% 9% 7%
血小板減少 6% 6% 3% 1%
神經(jīng)系統(tǒng) 神經(jīng)病變 8% 9% 21% 15%
其他 出汗 11% 12% 14% 12%
瘙癢癥 6% 5% 10% 9%
與導(dǎo)管相關(guān)
反應(yīng)* 總導(dǎo)管事件 6% 22% - -
導(dǎo)管感染 4% 9% - -
導(dǎo)管膿毒血癥 1% 8% - -
*這些事件中,一部分也可出現(xiàn)在身體其他系統(tǒng)

    以下事件在試驗(yàn)中出現(xiàn)頻率高,但其在安慰劑治療的個(gè)體發(fā)生率相同或更高:腹痛、惡心、腹脹、肺炎、感覺異常、皮疹。
視網(wǎng)膜剝離:視網(wǎng)膜剝離在CMV視網(wǎng)膜炎個(gè)體接受更昔洛韋治療前和初始治療后均有發(fā)生。與更昔洛韋治療關(guān)系尚未知。視網(wǎng)膜剝離發(fā)生在11%的更昔洛韋靜脈治療的患者及8%更昔洛韋口服治療的患者。CMV視網(wǎng)膜炎患者應(yīng)經(jīng)常進(jìn)行眼科檢查,以監(jiān)測(cè)患者視網(wǎng)膜的狀況并發(fā)現(xiàn)任何其他視網(wǎng)膜病變。
2、器官移植受體:
有3個(gè)更昔洛韋注射制劑的對(duì)照臨床試驗(yàn)和1個(gè)更昔洛韋口服制劑的對(duì)照臨床試驗(yàn)評(píng)價(jià)其在器官移植受體預(yù)防CMV病。這些研究中的化驗(yàn)檢查和不良事件報(bào)道總結(jié)如下。
實(shí)驗(yàn)室檢查:下表顯示觀察到的粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少)和血小板減少癥的發(fā)生率:




對(duì)照試驗(yàn)—器官移植受體
注射制劑 口服制劑
心臟異位移植* 骨髓異位移植** 肝異位移植***
注射制劑
(n=76) 安慰劑
(n=73) 注射制劑
(n=57) 安慰劑
(n=55) 注射制劑 (n=150) 安慰劑
(n=154)
中性粒細(xì)胞減少癥
最小ANC<500µL 4% 3% 12% 6% 3% 1%
最小ANC      500-1000/µL 3% 8% 29% 17% 3% 2%
總ANC≤1000/µL 7% 11% 41% 23% 6% 3%
血小板減少癥
血小板計(jì)數(shù)
<25,000/µL 3% 1% 32% 28% 0% 3%
血小板計(jì)數(shù)
25,000-50,000/µL 5% 3% 25% 37% 5% 3%
總血小板
≤50,000/µL 8% 4% 57% 65% 5% 6%
*試驗(yàn)ICM496。平均療程=28天
**試驗(yàn)ICM1570和ICM1689。平均療程=45天
***試驗(yàn)GAN040。更昔洛韋平均療程=82天

  下表是這些對(duì)照臨床試驗(yàn)中血清肌酐升高的發(fā)生率:
對(duì)照試驗(yàn)—器官移植受體
注射制劑 口服制劑
異位心臟移植 異位骨髓移植 異位骨髓移植 異位肝移植 
ICM1496 ICM1570 ICM1689 試驗(yàn)040
最大血清肌酐水平 注射制劑(n=76) 安慰劑(n=73) 注射制劑(n=20) 安慰劑(n=20) 注射制劑(n=37) 安慰劑(n=35) 口服制劑(n=150) 安慰 劑(n)
血清肌酐  ≥       2.5mg/dL 18% 4% 20% 0% 0% 0% 16%
血清肌酐 58% 69% 50% 35% 43% 44% 39%
≥1.5-<2.5mg/dL
在4個(gè)試驗(yàn)中的3個(gè),患者接受更昔洛韋注射制劑或口服制劑比安慰劑組出現(xiàn)血清肌酐水平的升高。這些試驗(yàn)中的大多數(shù)患者同時(shí)接受環(huán)孢素治療。對(duì)腎功能損害的機(jī)制尚不清楚。
但是,在更昔洛韋注射制劑或口服制劑治療中密切監(jiān)測(cè)腎功能是必要的,特別是那些同時(shí)接受可能引起腎毒性藥物的患者。
3、一般反應(yīng):
在對(duì)AIDS或器官移植受體的對(duì)照臨床試驗(yàn)中,考慮“很可能”或“可能”與更昔洛韋注射制劑或口服制劑有關(guān)的其他不良事件如下:
全身反應(yīng):腹部增大,衰弱,胸痛,水腫,注射部位炎癥,不適,疼痛
消化系統(tǒng):肝功能異常,潰瘍性胃炎,便秘,消化不良,打嗝
血液和淋巴系統(tǒng):全血細(xì)胞減少
呼吸系統(tǒng):咳嗽增加,呼吸困難
神經(jīng)系統(tǒng):夢(mèng)境異常,焦慮,神經(jīng)錯(cuò)亂,抑郁,眩暈,口干,失眠,嗜睡,思維異常,震顫
皮膚和附屬器:脫發(fā),皮膚干燥
特殊感覺:視覺異常,味覺倒錯(cuò),耳鳴,玻璃體病變
代謝和營(yíng)養(yǎng)異常:肌酐增加,ALT增加,AST增加,體重減輕
心血管系統(tǒng):高血壓,靜脈炎,血管張力下降
泌尿生殖系統(tǒng):肌酐清除率降低,腎衰,腎功能異常,尿頻
骨骼肌肉系統(tǒng):關(guān)節(jié)痛,腿抽筋,肌痛,肌無力
接受更昔洛韋的患者出現(xiàn)以下不良事件可能是致命的:胃腸穿孔,多器官衰竭,胰腺炎和膿毒血癥。
4、更昔洛韋注射制劑或口服制劑上市后臨床應(yīng)用中報(bào)道的不良事件:
以下事件是在該藥品批準(zhǔn)后使用中確定的。由于它們是來自未知樣本的人群的自發(fā)報(bào)告,因此無法預(yù)計(jì)其發(fā)生率。
酸中毒,過敏反應(yīng),關(guān)節(jié)炎,支氣管痙攣,心搏停止,心臟傳導(dǎo)異常,白內(nèi)障,膽石癥,膽汁郁積,先天異常,眼干,感覺遲鈍,言語障礙,甘油三脂水平增高,腦病,剝脫性皮炎,錐體外系反應(yīng),面癱,幻覺,溶血性貧血,溶血性尿毒癥,肝衰竭,肝炎,高血鈣,低血鈉,血清ADH異常,不育,腸道潰瘍,顱內(nèi)高壓,易怒,記憶喪失,嗅覺喪失,骨髓病,動(dòng)眼神經(jīng)麻痹,外周組織缺血,肺纖維化,腎小管病變,橫紋肌溶解,Stevens-Johnson綜合征,卒中,睪丸發(fā)育不良,尖端扭轉(zhuǎn)(Torsades de Pointes),脈管炎,室性心動(dòng)過速。
【禁 忌】
對(duì)更昔洛韋或阿昔洛韋過敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
警告:如果絕對(duì)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)少于500個(gè)細(xì)胞/µL或血小板計(jì)數(shù)少于25,000個(gè)細(xì)胞/µL不能使用本品。
1、 患者須知:
所有患者需被告知更昔洛韋的主要毒性為粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥),貧血和血小板減少癥,并易引起出血和感染,必要時(shí)需進(jìn)行劑量調(diào)整,包括停藥。應(yīng)強(qiáng)調(diào)在治療中密切接受血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查的重要性。需通知患者更昔洛韋與測(cè)定血清肌酐水平有關(guān)。
應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物引起精子生成減少并可能對(duì)人類造成生殖力損害。
應(yīng)警告可能妊娠的女性更昔洛韋可能造成胎兒損害,不建議妊娠使用。建議可能妊娠的女性在使用本品治療時(shí)需采取有效的避孕措施。建議男性在本品治療期間和治療后至少90天應(yīng)避孕。
應(yīng)警告患者更昔洛韋在動(dòng)物可以引起腫瘤。雖然沒有對(duì)人類進(jìn)行相關(guān)研究的資料,更昔洛韋應(yīng)被認(rèn)為是一種潛在的致癌物。
所有HIV陽性患者:這些患者可能正在接受齊多夫定(Zidovuding)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和齊多夫定在一些患者不耐受,可能引起嚴(yán)重的粒細(xì)胞減少癥(中性粒細(xì)胞減少癥)。AIDS患者可能正在接受去羥肌苷(Didanosine)治療。需警告患者同時(shí)使用更昔洛韋和去羥肌苷可能引起血清去羥肌苷濃度顯著提高。
HIV陽性伴CMV視網(wǎng)膜炎患者:更昔洛韋不是CMV視網(wǎng)膜炎的治愈藥物,免疫損傷的患者在治療中和治療后可能持續(xù)經(jīng)歷視網(wǎng)膜炎的發(fā)展過程。需建議患者在接受更昔洛韋治療期間最少4至6周進(jìn)行1次眼科隨訪檢查。有些患者可能需要更頻繁的隨訪。
器官移植受體:應(yīng)警告器官移植受體,在對(duì)照臨床試驗(yàn)中,接受本品的器官移植受體腎損害的發(fā)生率高,特別是合并使用腎毒性藥物者,如環(huán)孢素和兩性霉素B。雖然此毒性反應(yīng)的特異性機(jī)制尚未確定,且大多數(shù)病例為可逆反應(yīng),但在同一試驗(yàn)中接受本品的患者比接受安慰劑的患者腎損害的發(fā)生率高,提示本品起重要作用。
2、 實(shí)驗(yàn)室檢查
由于接受本品的患者出現(xiàn)中性粒細(xì)胞減少癥、貧血和血小板減少癥的頻率高,推薦定期進(jìn)行全血細(xì)胞計(jì)數(shù)和血小板計(jì)數(shù)檢查。特別是以往使用更昔洛韋或其他核苷類拮抗劑出現(xiàn)白細(xì)胞減少或在治療開始時(shí)中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)低于1000個(gè)/μL者,應(yīng)每天進(jìn)行血細(xì)胞計(jì)數(shù)檢查。如中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)在500/μL以下或血小板計(jì)數(shù)在2500/μL以下時(shí)應(yīng)當(dāng)暫停用藥。直至中性粒細(xì)胞增至750/μL以上時(shí)方可重新給藥。
在評(píng)價(jià)更昔洛韋的臨床試驗(yàn)中均可觀察到血清肌酐水平增加。在腎功能不全患者需要密切監(jiān)測(cè)血清肌酐和肌酐清除率以進(jìn)行必要的劑量調(diào)整。
3、 更昔洛韋不能治愈巨細(xì)胞病毒感染,因此用于艾滋病患者合并巨細(xì)胞病毒感染時(shí)往往需長(zhǎng)期維持用藥,防止復(fù)發(fā)。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
更昔洛韋在人類用藥的推薦劑量水平可能引起致畸和胚胎毒性。沒有對(duì)妊娠婦女的足夠的、良好對(duì)照研究。故僅在充分顯示治療益處超過對(duì)胎兒的潛在危害的情況下,方可在妊娠期使用本品。
對(duì)更昔洛韋是否分泌入人類乳汁的情況未知。由于許多藥物可分泌入人乳,且更昔洛韋治療可引起動(dòng)物致癌和致畸效果,考慮更昔洛韋對(duì)乳兒可能有嚴(yán)重的不良反應(yīng),因此,哺乳期婦女慎用。如哺乳期必須接受本品,則應(yīng)在治療期停止授乳。使用最后一劑本品后至哺乳前最少的安全間隔尚未知。
【兒童用藥】
本品對(duì)兒科患者的療效和安全性尚未確定,由于潛在長(zhǎng)期的致癌性和生殖毒性,故在兒科人群使用本品應(yīng)特別謹(jǐn)慎。僅在仔細(xì)評(píng)價(jià)且認(rèn)為潛在的獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)方可給兒科患者用藥。
接受本品治療的所報(bào)道的兒童不良事件與成人報(bào)道的事件相似。粒細(xì)胞減少癥(17%)和血小板減少癥(10%)是最常報(bào)道的不良事件。
【老年患者用藥】
本品在老年患者的藥代動(dòng)力學(xué)資料尚未確立。由于老年個(gè)體通常腎小球?yàn)V過率低,故在本品治療前和治療中應(yīng)特別注意評(píng)價(jià)腎功能。
對(duì)本品的臨床研究中未包括足夠的65歲或以上患者,不能確定他們的反應(yīng)是否與年輕個(gè)體不同。其他的臨床實(shí)踐亦沒有確定老年患者和年輕患者反應(yīng)差異。一般來說,由于老年患者肝、腎或心臟功能降低,以及合并其他疾病或藥物治療,所以對(duì)老年患者選擇劑量時(shí)應(yīng)特別小心,通常從劑量范圍的最低點(diǎn)開始。
【藥物相互作用】
去羥肌苷:在更昔洛韋口服制劑用藥前2小時(shí)或同時(shí)服用去羥肌苷,穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0-12將增加111±114%(范圍:10%至493%)(n=12)。更昔洛韋口服前2小時(shí)服用去羥肌苷,更昔洛韋的穩(wěn)態(tài)AUC下降21±17%(范圍:-44%至5%),但兩藥同時(shí)使用時(shí)更昔洛韋的AUC不受影響(n=12)。兩種藥物腎清除率均沒有顯著改變。
當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈初始劑量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)與去羥肌苷200mg口服,每12小時(shí)1次聯(lián)合使用,穩(wěn)態(tài)去羥肌苷AUC0-12增加70±40%(范圍:3%至121%,n=11),Cmax增加49±48%(范圍:-28%至125%)。在另一試驗(yàn)中,當(dāng)標(biāo)準(zhǔn)更昔洛韋靜脈維持量(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每24小時(shí)1次)與去羥肌苷200mg口服,每12小時(shí)1次聯(lián)合使用,在去羥肌苷的第一個(gè)劑量間隔,去羥肌苷AUC0-12增加50±26%(范圍:22%至100%,n=11),Cmax增加36±36%(范圍:-27%至94%)。在不與更昔洛韋聯(lián)合使用時(shí)的劑量間隔內(nèi),去羥肌苷的血漿濃度(AUC12-24)不變。更昔洛韋的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)不受去羥肌苷的影響。各試驗(yàn)中兩藥的腎清除率均無顯著改變。
齊多夫定:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量為1000mg每8小時(shí)1次,合并齊多夫定100mg每4小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8下降17±25%(范圍:-52%至23%)(n=12)。更昔洛韋存在時(shí),齊多夫定穩(wěn)態(tài)AUC0-4,增加19±27%(范圍:-11%至74%)。
由于齊多夫定和更昔洛韋均有可能引起中性粒細(xì)胞減少和貧血,一些患者可能不能耐受兩種藥物在全量聯(lián)合使用。
丙磺舒:當(dāng)更昔洛韋口服制劑劑量1000mg每8小時(shí)1次,合并丙磺舒500mg,每6小時(shí)1次時(shí),平均穩(wěn)態(tài)更昔洛韋AUC0-8增加53±91%(范圍:-14%至299%)(n=10)。更昔洛韋腎清除率降低22±20%(-54%至-4%),這種相互作用與競(jìng)爭(zhēng)腎小管分泌有關(guān)。
亞胺培南-西司他丁(Imipenem-cilastatin):同時(shí)接受更昔洛韋和亞胺培南-西司他丁的患者有出現(xiàn)無顯著特點(diǎn)的癲癇發(fā)作的報(bào)道,故除非潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn),這些藥物不可同時(shí)使用。
其他藥物:抑制快速分裂細(xì)胞群,如骨髓,精原細(xì)胞和皮膚生發(fā)層和胃腸道粘膜細(xì)胞復(fù)制的藥物與更昔洛韋合并使用均可增加毒性。因此,此類藥物如氨苯砜,戊烷脒,5-氟胞嘧啶,長(zhǎng)春新堿,長(zhǎng)春堿,阿霉素,兩性霉素B,甲氧芐氨嘧啶/磺胺甲基異噁唑復(fù)合物或其他核苷拮抗劑僅可在潛在獲益超過風(fēng)險(xiǎn)時(shí)與更昔洛韋同時(shí)使用。
沒有更昔洛韋與器官移植受體常用藥物相互作用的正式研究。更昔洛韋與環(huán)孢素或兩性霉素B等已知潛在腎毒性藥物同時(shí)使用可增加血清肌酐的水平。在一項(xiàng)回顧性分析中,91例異位肝移植患者接受更昔洛韋(5mg/kg靜脈滴注維持1小時(shí),每12小時(shí)1次)和口服環(huán)孢霉素(治療劑量),沒有觀察到對(duì)環(huán)孢霉素全血濃度的影響。
【藥物過量】
靜脈注射本品過量可致包括不可逆轉(zhuǎn)的各類血小板減少癥,持續(xù)性骨髓抑制,可逆性中性粒細(xì)胞減少或粒細(xì)胞減少癥,肝、腎功能損害和癲癇。對(duì)于用藥過量患者,透析能降低藥物血漿濃度。
【規(guī)格】2ml:0.125g
【包裝】 安瓿瓶裝,6支/盒

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